[Weekly IP] “장기 복용해야하는 고혈압약을 보다 간편하게”…종근당, 텔미사르탄 관련 특허권 취득
[Weekly IP] “장기 복용해야하는 고혈압약을 보다 간편하게”…종근당, 텔미사르탄 관련 특허권 취득
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종근당이 2017년 11월 15일 출원(출원번호 제1020170152226호)하고 1월 10일 등록됐다고  이날 공시한 '텔미사르탄 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염을 포함하는 인습성 및 용출률이 향상된 제제' 특허 대표 도면. 그림=키프리스 캡처
종근당이 2017년 11월 15일 출원(출원번호 제1020170152226호)하고 1월 10일 등록됐다고 이날 공시한 '텔미사르탄 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염을 포함하는 인습성 및 용출률이 향상된 제제' 특허 대표 도면. 그림=키프리스 캡처

[비즈월드] 현대인들을 괴롭히는 질병 중에 대표적인 것이 고혈압입니다. 고혈압이란 정상범위 이상의 혈압이 계속 유지되는 상태를 말합니다. 고혈압은 여러 합병증을 유발하며 결국은 사망을 초래할 수 있습니다.

고혈압은 혈압 상승의 원인에 따라 1차성 고혈압과 2차성 고혈압으로 구분됩니다. 1차성 고혈압은 혈압 상승의 원인을 알 수 없는 본태성 고혈압이며, 2차성 고혈압은 특정 질병이나 질환의 결과로 혈압 상승이 나타나는 속발성 고혈압이다. 2차성 고혈압은 혈압 상승 요인을 파악하여 치료하는 것이 가능합니다.

그러나 전체 고혈압의 약 95%를 차지하는 1차성 고혈압은 그 원인을 명확히 알 수 없기 때문에, 1차성 고혈압 환자에 대한 치료는 몇 가지 혈압 강하 기전에 기초한 약물 요법으로 진행되고 있습니다.

고혈압의 치료에 흔히 사용되는 약물로는 약물의 작용 메커니즘에 따라 혈관확장제, 이뇨제, 교감신경억제제로 크게 나눠지며, 현재 많이 사용되고 있는 혈관확장제는 다시 작용 메커니즘에 따라 ACE (Angiotensin converting enzyme) 억제제, 안지오텐신 II 수용체 차단제(Angiotensin Receptor Blocker, 이하 ARB) 및 칼슘 채널 차단제(Calcium Channel Blocker, 이하 CCB)로 나뉩니다.

고혈압은 혈압 그 자체를 치료하는 것보다 혈압을 정상범위로 유지시켜 생명을 위협하는 뇌졸중, 심부전증, 심근경색증 등의 관상동맥질환, 신부전과 같은 심혈관계 합병증을 예방하는 것이 중요하므로, 꾸준하고 끈기 있게 혈압을 조절하는 것이 중요합니다.

이처럼 혈압약은 장기간 복용할 것이 요구되므로 치료 약물 선택에 있어서도 신중을 기하게 됩니다. 따라서 꾸준한 치료를 위해 한 가지 약물을 선택하기보다는 다른 메커니즘을 가진 약물을 서로 병용함으로써 보다 우수한 예방과 치료 효과를 발휘하고 병용 투여로 단일 약물의 사용량을 줄임으로써 장기간의 약물 복용에 의해 발생할 수 있는 부작용을 감소시킬 필요가 있습니다.

특히 인체 내에서 작용 메커니즘이 상이한 ARB와 CCB의 복합 처방의 경우 단일제를 통한 혈압 조절 실패 때의 선택 복합 처방으로써 우선 선택되고 있습니다. 두 약물군의 혈압 강하를 위한 약리 작용이 상이하여 두 약물군을 병용 투여 때 효과적인 혈압 강하 효과를 보일 뿐만 아니라, 약물 사용량을 줄일 수 있기 때문에 각 성분의 부작용을 크게 줄일 수 있기 때문입니다.

텔미사르탄(Telmisartan)은 ARB 중 하나로서, 미카르디스(Micardis)라는 상품명으로 20㎎, 40㎎, 80㎎ 용량이 시판 중입니다. 텔미사르탄은 본태성 고혈압에 처방되며, 레닌-안지오텐신-알도스테론(Rennin-angiotensinaldostrerone)계에서 강력한 혈관수축물질로 작용하는 안지오텐신 II의 수용체, 특히 혈관수축 등 주된 생리작용에 관여하는 AT1 수용체에 선택적으로 작용하는 약물입니다.

이런 텔미사르탄의 우수한 효과에도 불구하고 기존의 텔미사르탄을 함유하는 약제는 흡습성이 매우 강해 공기 중의 수분에 노출될 경우에 제품의 변질이 발생하는 단점이 있습니다. 알루미늄 재질의 블리스터 포장을 통해 유통 및 보관과정에서의 변질을 방지하고 있습니다. 부피가 큰 알루미늄 재질의 블리스터 포장형태는 휴대가 불편하며 보관 및 휴대과정에서 포장의 손상으로 인한 의약품의 변질 가능성이 있습니다.

이런 가운데 종근당이 2017년 11월 15일 출원(출원번호 제1020170152226호)한 '텔미사르탄 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염을 포함하는 인습성 및 용출률이 향상된 제제' 특허가 1월 10일 등록을 받았다고 이날 공시했습니다.

이번 특허는 고함량 텔미사르탄 등을 포함하는 인습성 및 용출률이 향상된 제제에 관한 것으로 정제 크기 축소에 따른 복약 순응도 개선이 특징입니다.

구체적으로 텔미사르탄 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염을 활성 성분으로 포함하는 정제에 있어서, 고함량의 활성 성분을 포함하고 원형에 가까운 정제의 성상을 갖는 것을 특징으로 하는 정제에 관한 것입니다.

또 텔미사르탄 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 제1층과 (S)-암로디핀 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 제2층을 포함하는 약제학적 복합제제로서, 상기복합제제는 단축 대 장축의 비율이 1대1 내지 1대1.6인 것을 특징으로 하는 약제학적 복합제제에 관한 것입니다.

텔미사르탄은 위장관의 생리학적 pH 범위인 pH1 내지 7의 수성계에서 난용성(very poor solubility)인 특징이 있어서 용해도 개선과 가용화를 위하여 제제설계 때 알칼리화제를 함께 사용하는 것이 바람직합니다.

이 경우 수분에 노출되는 경우나 복용 때 인습되어 정제가 끈적이거나 녹는 문제가 종종 발생합니다.

이런 문제점을 해결하기 위해서 규산칼슘을 비롯한 부형제의 양을 증가시킬 경우, 정제의 부피가 증가하고 정제의 단축에 대한 장축의 비율이 증가하여 정제가 쉽게 파손되는 결과가 발생합니다.

종근당의 연구개발진은 텔미사르탄 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 활성성분으로 포함하는 정제의 제조 때 우수한 인습성과 용출률을 가지면서 동시에 쉽게 파손되지 않는 고함량의 정제를 제공하는 방법을 완성했습니다.

종근당 측은 해당 특허를 활용해 텔미누보정 조성물에 대한 지식재산권을 확보하고 자사 제품의 경쟁력을 강화하겠다고 설명했습니다.


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